Thuốc tiêm Nootropil 3g/15ml hộp 4 ống x 15ml

1. Thành phần của Nootropil 3g/15ml

Mỗi ml dung dịch thuốc tiêm chứa 200 mg piracetam. 15 ml dung dịch thuốc tiêm chứa 3 g piracetam.
Tá dược: Natri acetat, acid acetic băng, nước pha tiêm.

2. Công dụng của Nootropil 3g/15ml

Người lớn
Piracetam được chỉ định để:
- Điều trị triệu chứng của hội chứng tâm thần
- Thực thể với những đặc điểm được cải thiện nhờ điều trị như mất trí nhớ, rối loạn chú ý và thiếu động lực.
- Đơn trị liệu hoặc phối hợp trong chứng rung giật cơ do nguyên nhân vỏ não.
-Điều trị chóng mặt và các rối loạn thăng bằng đi kèm, ngoại trừ choáng váng có nguồn gốc do vận mạch hoặc tâm thần.
-Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm.
Trẻ em
Piracetam được chỉ định để:
- Điều trị chứng khó đọc, kết hợp với các biện pháp thích hợp như liệu pháp ngôn ngữ.
- Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm.

3. Liều lượng và cách dùng của Nootropil 3g/15ml

Khi cần dùng đường tiêm truyền (như trường hợp khó nuốt, hôn mê), piracetam có thể được dùng theo đường tĩnh mạch ở cùng mức liều hàng ngày khuyến cáo.
Trong trường hợp dùng piracetam đường tiêm truyền, trước tiên bác sỹ kê đơn xác định liều dùng piracetam thích hợp. Liều này sẽ xác định lượng dung dịch thuốc cần tiêm. Trong nhiều trường hợp, lượng dung dịch thuốc cần tiêm sẽ vượt quá 1 ống thuốc tiêm và ít khi là một số nhân lên chính xác của số lượng ống thuốc tiêm có sẵn. Ví dụ, trong trường hợp cần dùng liều tiêm truyền 4.8 g piracetam, lượng dung dịch tiêm piracetam cần dùng là 24 ml. Khi đó nhân viên y tế cần rút vào xylanh 1 ống thuốc tiêm 15 ml và thêm 9 ml của ống thứ 2
Dung dịch thuốc tiêm sẽ được tiêm đường tĩnh mạch trong vài phút.
Đường dùng
Dùng đường tĩnh mạch
Người lớn
Điều trị triệu chứng của hội chứng tâm thần - thực thể
Khoảng liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là từ 2,4 g đến 4,8 g, chia làm 2-3 lần.
Điều trị rung giật cơ do nguyên nhân vỏ não
Bắt đầu liều hàng ngày là 7,2 g, sau đó tăng thêm 4,8 g mỗi 3-4 ngày đến tối đa 20 g, chia làm 2-3 lần. Điều trị với các thuốc trị rung giật cơ khác nên được duy trì ở cùng liều lượng. Tuỳ theo lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của những thuốc này, nếu có thể. Phải xác định liều cho từng bệnh nhân bằng cách thử điều trị.
Một khi đã bắt đầu, nên tiếp tục điều trị bằng piracetam chừng nào bệnh não căn nguyên vẫn còn tồn tại. Ở những bệnh nhân có một cơn cấp tính, bệnh có thể tiến triển tốt tình cờ sau một khoảng thời gian và vì vậy cứ mỗi 6 tháng nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị. Nên giảm 1,2 g piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 hoặc 4 ngày trong trường hợp có hội chứng Lance - Adams nhằm phòng ngừa khả năng co giật do ngưng thuốc hoặc tái phát đột ngột.
Điều trị chóng mặt
Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo trong khoảng từ 2,4 g đến 4,8 g chia làm 2-3 lần.
Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm
Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để phòng ngừa các đợt cấp là 160 mg/kg, dùng đường uống, chia làm 4 lần.
Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để làm giảm các đợt cấp là 300 mg/kg dùng đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần.
Khi dùng liều dưới 160 mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều, có thể dẫn đến tái phát các cơn cấp tính.
Trẻ em
Điều trị chứng khó đọc kết họp với các biện pháp thích họp như liệu pháp ngôn ngữ
Liều khuyến cáo cho trẻ trong độ tuổi đến trường (từ 8 tuổi) và thanh thiếu niên là 3,2 g/ngày, chia làm 2 lần.
Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm
Ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên, liều phòng ngừa các đợt cấp là 160 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Trong trường hợp làm giảm các đợt cấp, dùng liều 300 mg/kg/ngày đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần.
Khi dùng liều dưới 160 mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều có thể dẫn đến tái phát bệnh. Có thể dùng piracetam cho trẻ em bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm theo liều dùng hàng ngày được khuyến cáo (mg/kg 一 xem ở trên). Piracetam đã được dùng ờ một số ít trẻ em trong độ tuổi 1-3 tuổi.
Người cao tuổi
Nên chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận (xem Cảnh báo và Thận trọng, Bệnh nhân suy thận bên dưới).
Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinine để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.
Bệnh nhân suy thận
Chống chỉ định dùng piracetam cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine thận dưới 20 ml/phút) (xem phần Chống chỉ định, Cảnh báo và Thận trọng).
Liều dùng hàng ngày được tính cho từng bệnh nhân theo chức năng thận. Xin tham khảo bảng dưới đây và chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để dùng bảng liều này, cần ước lượng độ thanh thải creatinine của bệnh nhân (Clcr) tính theo ml/phút. Có thể ước lượng độ thanh thải creatinine (ml/phút) từ creatinine huyết thanh (mg/dl) qua công thức sau:
Clcr = [140 - tuổi (năm)] X thể trọng (kg) (x 0,85 ở phụ nữ) / 72 X creatinine huyết thanh (mg/dl)
- Độ thanh thải creatinine >80 (ml/phút): Liều thường dùng hàng ngày, chia 2-4 lần.
- Độ thanh thải creatinine 50-79 (ml/phút): 2/3 liều thường dùng hàng ngày, chia 2-3 lần.
- Độ thanh thải creatinine 30-49 (ml/phút): 1/3 liều thường dùng hàng ngày, chia 2 lần.
- Độ thanh thải creatinine < 30 (ml/phút): 1/6 liều thường dùng hàng ngày, dùng 1 lần.
- Bệnh thận giai đoạn cuối: Chống chỉ định
Bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Khuyến cáo chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan và suy thận.

4. Chống chỉ định khi dùng Nootropil 3g/15ml

Chống chỉ định dùng piracetam trong các trường hợp:
- Quá mẫn với piracetam, các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine thận dưới 20 ml/phút)
- Xuất huyết não.
- Bệnh nhân bị chứng múa giật Huntington (Huntington's Chorea).

5. Thận trọng khi dùng Nootropil 3g/15ml

Tác động trên kết tập tiểu cầu
Do tác động của piracetam trên kết tập tiểu cầu, khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân rối loạn cầm máu tiềm tàng, bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não do xuất huyết, bệnh nhân cần tiến hành đại phẫu kể cả phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu bao gồm cả aspirin liều thấp.
Suy thận
Piracetam được thải trừ qua thận, do đó nên thận trọng trong trường hợp suy thận (xem Liều lượng và cách dùng).
Người cao tuổi
Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinine để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết (xem Liều lượng và cách dùng).
Ngưng thuốc
Nên tránh ngưng điều trị đột ngột vì có thể gây cơn giật cơ hoặc cơn co giật toàn thể hóa ở một số bệnh nhân có chứng giật cơ.
Các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm
Với chỉ định trong bệnh hồng cầu hình liềm, liều thấp hơn 160 mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không thường xuyên có thể dẫn đến tái phát các cơn cấp tính.
Tá dược
Natri: Thuốc chứa ít hơn 1 mmol (23 mg) natri cho mỗi 24 g piracetam. Điều này nên được cân nhắc ở bệnh nhân đang trong chế độ ăn kiêng kiểm soát lượng natri.

6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Khả năng sinh sản
Không có sẵn dữ liệu liên quan.
Thai kỳ
Không nên dùng piracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt trội nguy cơ và tình trạng lâm sàng của thai phụ yêu cầu phải điều trị bằng piracetam.
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng piracetam ở thai phụ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi hay bào thai, sự sinh nở hay phát triển sau khi sinh.
Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh khoảng 70% đến 90% nồng độ thuốc ở mẹ.
Cho con bú
Không nên sử dụng piracetam trong khi đang cho con bú hoặc không cho con bú trong khi điều trị bằng piracetam. Nên tính đến lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của điều trị đối với mẹ khi quyết định không cho con bú hoặc không sử dụng piracetam.
Piracetam được tiết vào sữa mẹ.

7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Với các tác dụng bất lợi được quan sát thấy sau khi sử dụng, thuốc có thể có ảnh hưởng lên việc lái xe và vận hành máy móc, và điều này nên được lưu ý.

8. Tác dụng không mong muốn

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành thuốc
Các nghiên cứu lâm sàng mù đôi, kiểm chứng với giả dược hoặc nghiên cứu dược lý lâm sàng, trong đó đã có số liệu về tính an toàn, bao gồm hơn 3000 đối tượng dùng piracetam, không phân biệt chỉ định điều trị, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc đặc điểm của dân số nghiên cứu.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Không biết: rối loạn chảy máu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Không biết: phản ứng dạng phản vệ, quá mẫn
Rối loạn tâm thần
Phổ biến: bồn chồn
Không phổ biến: trầm cảm
Không biết: kích động, lo lắng, lú lẫn, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Phổ biến: Chứng tăng động
Không phổ biến: buồn ngủ
Không biết: mất điều hòa vận động, rối loạn thăng bằng, động kinh nặng thêm, nhức đầu, mất ngủ
Rối loạn tai và mê đạo
Không biết: chóng mặt
Rối loạn mạch máu
Hiếm: viêm tĩnh mạch huyết khối, hạ huyết áp
Rối loạn tiêu hóa
Không biết: đau bụng, đau vùng bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Rối loạn da và mô dưới da
Không biết: phù mạch thần kinh, viêm da, ngứa, nổi mề đay
Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng thuốc
Không phổ biến: suy nhược
Hiếm: sốt, đau tại chỗ tiêm
Các nghiên cứu khảo sát
Phổ biến: tăng cân
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

9. Tương tác với các thuốc khác

Tương tác dược động học
Tương tác thuốc có khả năng dẫn đến những thay đổi về dược động học của piracetam được dự đoán là thấp vì khoảng 90% liều piracetam thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi.
Trong phòng thí nghiệm (in vitro), piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrome P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở các nồng độ 142, 426 và 1422 |ig/ml. ở nồng độ 1422 mcg/ml, quan sát thấy tác động ức chế nhẹ lên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, các giá trị Ki để ức chế hai dạng đồng phân CYP này là tốt khi nồng độ vượt quá 1422 mcg/ml.
Do đó, tương tác chuyển hóa của piracetam với những thuốc khác gần như không có.
Các hormone tuyến giáp
Lú lẫn, dễ kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo khi dùng đồng thời với các chiết xuất của tuyến giáp (T3+T4).
Acenocoumarol
Trong 1 nghiên cứu mù đơn đã được công bố ở bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng, piracetam liều 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR 2,5 đến 3,5, nhưng so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6 g/ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích p-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (Vlll：c； VIII: vW: Ag; VIII: vW : Rco) và độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương.
Các thuốc chống động kinh
Liều hàng ngày 20 g piracetam trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (carbamazepine, phenytoin, phenobarbitone, valproate) ở bệnh nhân bị bệnh động kinh đang dùng các liều ổn định.
Rượu
Việc uống rượu cùng lúc không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ rượu không bị thay đổi bởi một liều uống piracetam 1,6 g.

10. Dược lý

Nhóm dược điều trị
Nhóm thuốc kích thích thần kinh khác và nhóm thuốc hưng trí (nootropic).
Mã ATC: N06BX03
Cơ chế tác dụng
Dữ liệu có sẵn gợi ý rằng cơ chế tác dụng cơ bản của piracetam không chuyên biệt trên tế bào lẫn cơ quan. Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liều, tạo nên sự phục hồi cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bởi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Điều này có thể dẫn đến tính ổn định của màng tế bào được cải thiện, cho phép các protein màng và các protein xuyên màng duy trì hoặc phục hồi cấu trúc ba chiều hoặc gấp lại để thực hiện chức năng của chúng. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu.
Các tác dụng dược lực học
Tác dụng lên thần kinh
Ở mức độ thần kinh, piracetam thực hiện hoạt tính tại màng bằng nhiều cách thức khác nhau. Ở động vật, Piracetam làm tăng nhiều loại dẫn truyền thần kinh khác nhau, chủ yếu qua sự điều hòa hậu synáp của mật độ và hoạt động của thụ thể. Trên cả động vật và người, những chức năng có liên quan đến quá trình nhận thức như học hỏi, trí nhớ, chú ý và tỉnh táo đều được cải thiện, ở cả cá thể bình thường hoặc suy giảm, mà không phát triển tác dụng kích thích tâm thần hoặc an thần. Piracetam bảo vệ và phục hồi các khả năng nhận thức ở động vật và người sau các tổn thương não khác nhau như giảm oxy huyết, ngộ độc và trị liệu xung động điện. Piracetam bảo vệ chống lại những thay đổi chức năng và hoạt động của não do giảm oxy huyết khi đánh giá bằng điện não đồ (EEG) và các đánh giá tâm thần.
Tác dụng lên hệ mạch
Piracetam có tác động huyết học trên tiểu cầu, hồng cầu, và thành mạch bằng cách làm tăng tính biến dạng của hồng cầu và giảm kết tập tiểu cầu, giảm kết dính hồng cầu vào thành mạch và giảm co mao mạch.
Tác dụng lên hồng cầu
Ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, piracetam cải thiện tính biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu.
Tác dụng lên tiểu cầu
Trong những nghiên cứu mở ở người tình nguyện khoẻ mạnh và ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud, các liều piracetam tăng đến 12 g thường đi kèm với giảm chức năng tiểu cầu phụ thuộc liều dùng so với các trị số trước khi điều trị (các xét nghiệm kết tập tiểu cầu gây bởi ADP, collagen, epinephrine và phóng thích betaTG), mà không có sự thay đổi đáng kể về số lượng tiểu cầu. Trong các nghiên cứu này, piracetam làm kéo dài thời gian chảy máu.
Tác dụng lên mạch máu
Trong những nghiên cứu ở động vật, piracetam ức chế co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác động giãn mạch và không tạo hiện tượng "cướp máu", không có tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm tụt huyết áp. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, piracetam làm giảm kết dính hồng cầu vào nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp lên sự tổng hợp prostacycline ở nội mạc mạch máu lành lặn.
Tác dụng lên các yếu tố đông máu
Ở người tình nguyên khỏe mạnh, liều piracetam đến 9,6 g đã làm giảm nồng độ trong huyết tương của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (Vlll：C； VIII R: AG; VIII R: vW) đến 30-40% và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị.
Ở bệnh nhân có hội chứng Raynaud nguyên phát và cả thứ phát, piracetam liều 8 g/ngày dùng trong 6 tháng đã làm giảm nồng độ trong huyết tương của fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (Vlll：C； VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)) đến 30-40%, giảm độ nhớt của huyết tương và làm tăng thời gian chảy máu so với các giá trị trước khi điều trị.

11. Quá liều và xử trí quá liều

Triệu chứng và dấu hiệu
Không có thêm các phản ứng bất lợi đặc trưng liên quan đến quá liều được báo cáo với piracetam.
Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75 g, xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng, rất có thể liên quan đến hàm lượng sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc.
Xử trí quá liều
Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn.
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu suất của máy thẩm tách là 50 đến 60% đối với piracetam.

12. Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C