Ciprobay 500 trị nhiễm khuẩn (1 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Hoạt chất:

Ciprobay 500mg: 1 viên bao film chứa 500mg ciprofloxacin dưới dạng hydrochloride.

Tá dược:

Lõi viên thuốc: Cellulose microcrystalline, Crospovidone, tinh bột ngô, Magnesium stearate, Silica colloidal anhydrous.

Vỏ bao phim: Hypromellose, Macrogol 4000, Titanium dioxide (E171).

Công dụng (Chỉ định)

CÁC BỆNH NHIỄM TRÙNG CÓ BIẾN CHỨNG VÀ KHÔNG CÓ BIẾN CHỨNG DO CÁC TÁC NHÂN GÂY BỆNH NHẠY CẢM VỚI CIPROFLOXACIN.

- Nhiễm trùng đường hô hấp:

Ciprofloxacin có thể được dùng trong điều trị viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E.coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella spp. và Staphylococcus.

- Nhiễm trùng tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang quanh mũi (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas aeruginosa hay do Staphylococci.

- Nhiễm trùng mắt.

- Nhiễm trùng thận và/hoặc đường tiết niệu.

- Nhiễm trùng cơ quan sinh dục, kể cả viêm phần phụ, bệnh lậu và viêm tiền liệt tuyến.

- Nhiễm trùng ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc).

- Nhiễm trùng da và mô mềm.

- Nhiễm trùng xương và khớp.

- Nhiễm trùng huyết.

- Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân bị suy giảm hệ miễn dịch (ví dụ bệnh nhân đang dùng thuốc suy giảm miễn dịch hoặc giảm bạch cầu).

- Khử trùng đường ruột có chọn lọc ở bệnh nhận suy giảm miễn dịch.

- Dự phòng các trường hợp nhiễm trùng xâm lấn do Neisseria meningitidis.

Trẻ em:

Ciprofloxacin có thể sử dụng cho trẻ em cho điều trị lựa chọn thứ 2 hoặc thứ 3 trong các nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng và viêm thận - bể thận do Escherichia coli (độ tuổi được áp dụng trong các thử nghiệm lâm sàng: 1 - 17 tuổi) và cho điều trị viêm phổi cấp nặng do bệnh xơ nang (cystic fibrosis) đi kèm với Pseudomonas aeruginosa (độ tuổi được áp dụng trong các thử nghiệm lâm sàng: 5 - 17 tuổi).

Việc điều trị chỉ nên bắt đầu sau khi đã đánh giá cẩn thận giữa lợi ích/nguy cơ do thuốc có thể có những tác dụng không mong muốn liên quan đến khớp và/hoặc các mô xung quanh.

Các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em đã được thực hiện trong những chỉ định nêu trên. Đối với những chỉ định khác, kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.

Bệnh than lây truyền qua đường hô hấp (sau phơi nhiễm) ở người lớn và trẻ em:

Làm giảm tần suất bệnh mới hoặc giảm sự tiến triển của bệnh khi có phơi nhiễm với trực khuẩn than Bacillus anthracis trong không khí.

Cách dùng - Liều dùng

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Liều lượng:

Trừ khi thuốc được kê toa theo cách khác, liều hàng ngày sau đây được đề nghị:

Người lớn:

Bảng 1: Liều khuyến cáo mỗi ngày của Ciprobay đường uống trên bệnh nhân người lớn

Trẻ em và thiếu niên:

Bảng 2: Liều khuyến cáo của Ciprobay đường uống đối với bệnh nhân là trẻ em và thiếu niên

Thông tin thêm trên nhưng bệnh nhân đặc biệt:

- Trẻ em và thiếu niên: liều dùng khuyến cáo xem phần Trẻ em và thiếu niên trong mục Liều lượng và cách dùng.

- Người lớn tuổi (trên 65 tuổi): những bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều càng thấp càng tốt tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và độ thanh lọc creatinine (Xem mục “Bệnh nhân suy gan, suy thận”).

- Bệnh nhân suy gan, suy thận:

+ Người lớn:

1. Bệnh nhân suy thận:

2. Các bệnh nhân suy thận đang chạy thẩm tách:

Đối với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 30 - 60 mL/phút/1,73m2 (suy thận vừa phải) hoặc nồng độ creatinin huyết thanh từ 123,76 đến 167,98 µmol/l, liều dùng ciprofloxacin đường uống tối đa hàng ngày là 800mg.

Đối với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 30 mL/phút/1,73m2 (suy thận nặng) hoặc creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 176,80 µmol/l, liều dùng ciprofloxacin đường uống hàng ngày tối đa là 400mg khi thẩm tách, những ngày sau khi thẩm tách.

3. Bệnh nhân suy thận đang thẩm tách màng bụng liên tục ngoại trú (Continuous Ambulatory Peritoneal Dialysis - CAPD):

Liều dùng ciprofloxacin đường uống hàng ngày tối đa là 500mg (mỗi lần 500mg, ngày 1 lần hoặc mỗi lần 250mg, ngày 2 lần).

4. Bệnh nhân suy gan:

Trên các bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, không cần chỉnh liều.

5. Các bệnh nhân suy gan và suy thận:

Đối với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 30 - 60 ml/phút/1,73m2 (suy thận mức vừa phải) hoặc nồng độ creatinin huyết thanh từ 123,76 đến 167,98 µmol/l, liều dùng ciprofloxacin đường uống hàng ngày tối đa là 1000mg.

Đối với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 30 mL/phút/1,73m2 (suy thận nặng) hoặc creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 176,80 µmol/l, liều dùng ciprofloxacin đường uống hàng ngày tối đa là 500mg.

+Trẻ em:

Chưa có nghiên cứu về liều dùng ở trẻ em có suy giảm chức năng thận và/hoặc suy giảm chức năng gan.

CÁCH DÙNG:

Uống nguyên viên thuốc với một ít nước. Thuốc được uống không phụ thuộc vào giờ ăn.

Nếu uống thuốc lúc bụng đói, hoạt chất có thể được hấp thụ nhanh hơn. Không nên dùng đồng thời Ciprobay với các sản phẩm từ bơ sữa hay các đồ uống bổ sung khoáng chất (như sữa tươi, sữa chua, nước cam bổ sung thêm calci) (xem mục “Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác”).

Nếu bệnh nhân không thể uống được viên nén do mức độ trầm trọng của bệnh hoặc các nguyên nhân khác, khởi đầu điều trị được khuyến cáo bằng Ciprofloxacin dạng dịch tiêm truyền sau đó có thể tiếp tục với Ciprofloxacin đường uống.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với ciprofloxacin hoặc các quinolone khác hay bất kỳ các tá dược (xem mục “Danh mục các tá dược”). Dùng đồng thời ciprofloxacin với tizanidine (xem mục “Tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác”).

Quá liều

Ngoài những biện pháp cấp cứu thường quy, cần theo dõi chức năng thận, bao gồm cả pH nước tiểu, acid hóa nước tiểu, nếu cần thiết, để phòng ngừa tinh thể niệu. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ. Chỉ có một lượng nhỏ ( < 10%) ciprofloxacin được thải trừ bằng cách thẩm tách máu hoặc thẩm tách màng bụng.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 viên.

Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng:

Ciprofloxacin có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn (enzym DNA gyrase) và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.

Cơ chế kháng thuốc:

Trong các nghiên cứu in vitro sự đề kháng với ciprofloxacin khá phổ biến do các đột biến tại vị trí đích trên enzyme topoisomerase IV và gyrase ADN của vi khuẩn qua các đột biến đa chiều. Những đột biến đơn lẻ có thể chỉ làm giảm tính nhạy cảm với thuốc chứ không gây đề kháng trên lâm sàng, nhưng đột biến đa chiều có thể gây đề kháng thuốc trên lâm sàng và gây kháng chéo với các thuốc trong nhóm quinolon.

Cơ chế đề kháng làm bất hoạt các kháng sinh khác bằng các hàng rào thẩm thấu (phổ biến đối với Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ra ngoài có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với ciprofloxacin. Cũng đã có báo cáo đề kháng thuốc qua trung gian Plasmid gây ra do gen qnr. Cơ chế đề kháng làm bất hoạt penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides, và tetracyclines không gây ảnh hưởng đến tác dụng kháng khuẩn của Ciprofloxacin. Hiện tại chưa rõ liệu có đề kháng chéo Ciprofloxacin với các nhóm kháng khuẩn khác hay không. Các chủng có đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với Ciprofloxacin.

Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) thường không vượt quá 2 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).

Độ nhạy cảm in vitro với Ciprofloxacin:

Tần suất kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi về địa lý và với thời gian đối với các chủng được lựa chọn, cần lưu ý đến các thông tin về kháng thuốc ở địa phương, đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu trong khu vực có nghi ngờ xuất hiện kháng thuốc.

Trên in vitro đã cho thấy các chủng vi khuẩn sau đây thường nhạy cảm với Ciprofloxacin:

Chủng ái khí Gram (+):

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Chủng ái khí Gram (-):

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia pestis.

Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus.

Vi khuẩn khác:

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Các chủng sau đây cho thấy mức độ nhạy cảm khác nhau với Ciprofloxacin: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Các chủng được coi là đã kháng với Ciprofloxacin: Staphylococcus aureus (đề kháng methicillin) và Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, vi khuẩn kỵ khí (Trừ Mobiluncus, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes).

Dược động học

Hấp thu:

Sau uống liều đơn viên nén 250mg, 500mg và 750mg Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1 - 2 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70 - 80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương (C_max) và tổng diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tương ứng với liều dùng.

Phân bố:

Khả năng gắn kết với protein của Ciprofloxacin là thấp (20 - 30%), và thuốc có mặt trong huyết tương phần lớn là dạng không ion hoá. Ciprofloxacin có thể khuếch tán tự do ra bên ngoài thành mạch. Thể tích phân bố thuốc ở mức ổn định là 2 - 3 L/kg thể trọng cơ thể cho thấy ciprofloxacin có thể thâm nhập vào các mô và đạt đến nồng độ vượt trên nồng độ tương ứng trong huyết thanh.

Chuyển hoá:

Đã xác định có một lượng nhỏ 4 chất chuyển hoá gồm: desethyleneciprofloxacin (M1), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3), và formylciprofloxacin (M4). Trên in vitro, các chất chuyển hoá từ M1 đến M3 có hoạt tính kháng khuẩn tương tự hoặc thấp hơn hoạt tính kháng khuẩn của acid nalidixic. M4, hiện diện với lượng nhỏ nhất, có hoạt tính kháng khuẩn trên in vitro tương đương norfloxacin.

Thải trừ:

Ciprofloxacin được chuyển hoá chủ yếu dưới dạng không chuyển hoá qua thận và một lượng nhỏ ngoài thận.

Trẻ em:

Trong các nghiên cứu trên trẻ em, C_max và AUC là các chỉ số không phụ thuộc vào tuổi. Không quan sát thấy có sự tăng đáng kế C_max và AUC dùng liều cao (10 mg/kg/TID). Trên 10 trẻ bị nhiễm trùng nặng dưới 1 tuổi, C_max sau 1 giờ tiêm tĩnh mạch với liều 10mg/kg là 6,1mg/L (từ 4,6 - 8,3 mg/L); đối với nhóm trẻ từ 1 đến 5 tuổi, chỉ số C_max là 7,2 mg/L. Giá trị AUC là 17,4mg*h/L (từ 11,8 - 32,0 mg*h/L) và từ 16,5mg*h/L (từ 11,0- 23,8 mg*h/L) ở các nhóm tuổi tương ứng nêu trên. Những giá trị này nằm trong khoảng đã được báo cáo đối với người lớn ở liều điều trị. Dựa trên dân số, phân tích về được động học trên các bệnh nhân là trẻ em với nhiều loại nhiễm trùng khác nhau, thời gian bán huỷ được dự đoán là khoảng 4 đến 5 giờ và sinh khả dụng của dung dịch treo dùng đường uống là khoảng 60%.