Thuốc Glyxambi 25mg/5mg

Phân loại

thuốc kê đơn 

Công dụng của thuốc Glyxambi

Thuốc Glyxambi, sự kết hợp liều cố định của empagliflozin và linagliptin, được chỉ định ở người lớn từ 18 tuổi trở lên mắc bệnh đái tháo đường týp 2:

• Để cải thiện việc kiểm soát đường huyết khi metformin và/hoặc sulphonylurea (SU) và một trong các thành phần đơn chất của Glyxambi không mang lại khả năng kiểm soát đường huyết đầy đủ
• Khi đã được điều trị bằng sự kết hợp tự do của empagliflozin và linagliptin.

Cơ chế tác dụng thuốc bao gồm:

Glyxambi kết hợp hai sản phẩm thuốc hạ đường huyết với cơ chế tác dụng bổ sung để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2: empagliflozin, chất ức chế đồng vận chuyển natri-glucose (SGLT2) và linagliptin, chất ức chế DPP-4.

Empagliflozin

Empagliflozin là chất ức chế cạnh tranh chọn lọc, có hiệu lực cao (IC50 là 1,3nmol) của SGLT2. Empagliflozin không ức chế các chất vận chuyển glucose quan trọng khác trong việc vận chuyển glucose vào các mô ngoại biên và có tính chọn lọc cao hơn 5.000 lần đối với SGLT2 so với SGLT1, chất vận chuyển chính chịu trách nhiệm hấp thụ glucose ở ruột.

SGLT2 được biểu hiện nhiều ở thận, trong khi biểu hiện ở các mô khác không có hoặc rất thấp. Nó chịu trách nhiệm, với tư cách là chất vận chuyển chủ yếu, tái hấp thu glucose từ dịch lọc cầu thận trở lại tuần hoàn. Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 và tăng đường huyết, lượng glucose được lọc và tái hấp thu cao hơn.

Empagliflozin cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 bằng cách giảm tái hấp thu glucose ở thận. Lượng glucose được thận loại bỏ thông qua cơ chế glucuretic này phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu và GFR. Sự ức chế SGLT2 ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và tăng đường huyết dẫn đến bài tiết glucose quá mức qua nước tiểu. Ngoài ra, việc bắt đầu sử dụng empagliflozin làm tăng bài tiết natri dẫn đến lợi tiểu thẩm thấu và giảm thể tích nội mạch.

Ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, sự bài tiết glucose qua nước tiểu tăng ngay sau liều empagliflozin đầu tiên và liên tục trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ. Sự bài tiết glucose qua nước tiểu tăng lên được duy trì vào cuối thời gian điều trị 4 tuần, trung bình khoảng 78 g/ngày. Tăng bài tiết glucose qua nước tiểu dẫn đến giảm ngay lượng glucose trong huyết tương ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Empagliflozin cải thiện cả mức đường huyết lúc đói và sau bữa ăn. Cơ chế tác dụng của empagliflozin không phụ thuộc vào chức năng tế bào beta và đường truyền insulin và điều này góp phần làm giảm nguy cơ hạ đường huyết. Sự cải thiện các dấu hiệu thay thế của chức năng tế bào beta bao gồm Đánh giá mô hình cân bằng nội môi β (HOMA β) đã được ghi nhận. Ngoài ra, sự bài tiết glucose qua nước tiểu gây ra sự mất calo, liên quan đến việc giảm mỡ trong cơ thể và giảm trọng lượng cơ thể. Glucose niệu được quan sát thấy khi dùng empagliflozin đi kèm với tình trạng lợi tiểu có thể góp phần làm giảm huyết áp vừa phải và bền vững. Glucose niệu, natriuresis và lợi tiểu thẩm thấu được quan sát thấy với empagliflozin có thể góp phần cải thiện kết quả tim mạch.

Linagliptin

Linagliptin là chất ức chế DPP-4, một loại enzyme có liên quan đến việc vô hiệu hóa các hormone incretin GLP-1 và GIP (peptide giống glucagon-1, polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose). Những hormone này bị phân hủy nhanh chóng bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormone incretin đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý cân bằng nội môi glucose. Incretin được tiết ra ở mức cơ bản thấp trong ngày và tăng ngay sau khi ăn. GLP-1 và GIP làm tăng sinh tổng hợp và bài tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy khi mức đường huyết bình thường và tăng cao. Hơn nữa, GLP-1 còn làm giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản lượng glucose ở gan. Linagliptin gắn kết rất hiệu quả với DPP-4 theo kiểu thuận nghịch và do đó dẫn đến sự gia tăng bền vững và kéo dài nồng độ incretin hoạt tính. Linagliptin làm tăng tiết insulin một cách phụ thuộc vào glucose và làm giảm bài tiết glucagon, do đó dẫn đến cải thiện tổng thể cân bằng nội môi glucose. Linagliptin liên kết có chọn lọc với DPP-4 và có độ chọn lọc > 10.000 lần so với hoạt tính của DPP-8 hoặc DPP-9 trong ống nghiệm.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều dùng thuốc

Liều khởi đầu được khuyến cáo là một viên Glyxambi bao phim 10 mg/5 mg (10 mg empagliflozin cộng với 5 mg linagliptin) một lần mỗi ngày.

Ở những bệnh nhân dung nạp liều khởi đầu này và cần kiểm soát đường huyết bổ sung, có thể tăng liều lên một viên bao phim Glyxambi 25 mg/5 mg (25 mg empagliflozin cộng với 5 mg linagliptin) một lần mỗi ngày.

Khi sử dụng thuốc Glyxambi kết hợp với metformin, nên tiếp tục dùng liều metformin.

Khi sử dụng Glyxambi kết hợp với sulphonylurea hoặc với insulin, có thể cân nhắc sử dụng liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân chuyển từ empagliflozin (liều 10 mg hoặc 25 mg mỗi ngày) và linagliptin (liều 5 mg mỗi ngày) sang Glyxambi nên nhận cùng một liều empagliflozin và linagliptin hàng ngày dưới dạng phối hợp liều cố định như ở dạng viên riêng biệt.

Quên liều

Nếu quên một liều và còn cách liều tiếp theo từ 12 giờ trở lên thì bệnh nhân nên uống liều đó ngay khi nhớ ra. Liều tiếp theo nên được thực hiện vào thời gian thông thường. Nếu quên một liều và chỉ còn cách liều tiếp theo ít hơn 12 giờ thì nên bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo vào thời gian thông thường. Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận

Hiệu quả hạ đường huyết của empagliflozin phụ thuộc vào chức năng thận. Để giảm nguy cơ tim mạch như một phần bổ sung cho chăm sóc tiêu chuẩn, nên sử dụng liều 10 mg empagliflozin một lần mỗi ngày ở những bệnh nhân có eGFR dưới 60 ml/phút/1,73 m2. Do hiệu quả hạ đường huyết của empagliflozin giảm ở bệnh nhân suy thận vừa và có thể không có ở bệnh nhân suy thận nặng, nếu cần kiểm soát đường huyết thêm thì nên xem xét bổ sung các thuốc chống tăng đường huyết khác.

Cách dùng thuốc

Viên nén Glyxambi được dùng bằng đường uống và có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày theo khoảng thời gian đều đặn. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nước.

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với các hoạt chất, với bất kỳ chất ức chế Natri-Glucose-Co-Transporter-2 (SGLT2) nào khác, với bất kỳ chất ức chế Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) nào khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.