Thuốc Jasugrel 10mg Prasugrel

Thông tin cơ bản về thuốc Jasugrel 10mg

Tên biệt dược: Jasugrel

Thành phần hoạt chất: Prasugrel với hàm lượng 10mg

Dạng bào chế: Viên nén bao phim dùng đường uống

Mô tả: Viên nén màu be, hình mũi tên kép, dập chìm “10 MG” ở một mặt và “4759” ở mặt còn lại.

Dạng đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên/vỉ

Phân loại thuốc: Thuốc chống kết tập tiểu cầu

Nhà sản xuất: Eli Lilly & Company – Pháp

Chỉ định của thuốc

Thuốc Jasugrel 10mg được sử dụng phối hợp Aspirin (Acid acetylsalicylic) để dự phòng biến cố huyết khối trên người trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp (bao gồm nhồi máu cơ tim có hoặc không có đoạn ST chênh lên, đau thắt ngực không ổn định) có chỉ định về can thiệp mạch vành qua da sớm hoặc trì hoãn.

Hướng dẫn sử dụng thuốc Jasugrel 10mg

Bệnh nhân cần tuân thủ tuyệt đối liều dùng – cách dùng thuốc Jasugrel 10mg theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Cách dùng thuốc Jasugrel 10mg

Thuốc Jasugrel 10mg bào chế dưới dạng viên nén dùng đường uống

+ Thời điểm sử dụng: Thuốc Jasugrel có thể dùng trước bữa ăn hoặc sau bữa ăn

+ Uống liều tấn công 60 mg vào lúc đói có thể tạo tác dụng khởi đầu nhanh nhất + Tuyệt đối không cắn hoặc bẻ vỡ viên thuốc.

Liều dùng thuốc Jasugrel 10mg

Liều dùng thuốc Jasugrel 10mg phụ thuộc vào thể trạng và đáp ứng điều trị của mỗi bệnh nhân.

1. Người lớn

+ Nên bắt đầu dùng thuốc Jasugrel với liều đơn 60 mg, sau đó tiếp tục sử dụng liều 10 mg một lần trong ngày. 

+ Ở bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định/nhồi máu cơ tim không có đoạn chênh ST được chụp động mạch vành trong vòng 48 giờ kể từ khi nhập viện, khuyến cáo dùng liều thuốc Jasugrel tấn công vào thời điểm can thiệp mạch vành qua da.

+ Bệnh nhân dùng Jasugrel cũng nên dùng Aspirin hàng ngày (75 mg đến 325 mg).

+ Ở bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp được xử lý can thiệp mạch vành qua da, việc ngừng sử dụng sớm bất cứ thuốc chống kết tập tiểu cầu nào, bao gồm cả thuốc, có thể làm tăng nguy cơ huyết khối, nhồi máu cơ tim hoặc tử vong do bệnh lý của bệnh nhân. 

+ Khuyến cáo sử dụng thuốc Jasugrel kéo dài đến 12 tháng trừ khi có chỉ định của bác sĩ ngừng dùng

1. Bệnh nhân ≥ 75 tuổi

Vì nguy cơ xuất huyết (bao gồm cả xuất huyết gây tử vong) và hiệu quả của Jasugrel chưa rõ ràng trên các bệnh nhân ≥75 tuổi, không khuyến cáo sử dụng thuốc Jasugrel trên các bệnh nhân này, trừ trường hợp lợi ích của thuốc vượt trội hơn nguy cơ. Sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ trên mỗi bệnh nhân, nếu cần thiết phải điều trị cho bệnh nhân ≥75 tuổi, bác sĩ điều trị chỉ định liều tấn công 60 mg, sau đó dùng liều duy trì 5 mg.

1. Bệnh nhân cân nặng < 60kg

Nên dùng Jasugrel với liều đơn tấn công ban đầu là 60 mg/lần/ngày, sau đó tiếp tục dùng liều duy trì 5 mg/lần/ngày.

1. Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận, bao gồm cả bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối.

1. Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (phân loại Child Pugh A và B. Kinh nghiệm sử dụng thuốc Jasugrel trên bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ và trung bình còn hạn chế. Chống chỉ định sử dụng thuốc Jasugrel ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C).

1. Người dưới 18 tuổi

Sự an toàn và hiệu quả của ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Sử dụng thuốc Jasugrel 10mg trên các đối tượng đặc biệt

Dưới đây là một số khuyến cáo sử dụng thuốc Jasugrel 10mg trên các đối tượng: phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú, người lái xe và vận hành máy móc

+ Với phụ nữ có thai: Hiện tại, các thông tin về tác hại trực tiếp của thuốc Jasugrel 10mg trên phụ nữ có thai, trên sự phát triển của bào thai/ thai nhi còn hạn chế. Vì vậy, chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi lợi ích của thuốc với người mẹ vượt trội nguy cơ gây hại cho thai nhi.

+ Với phụ nữ đang cho con bú: Chưa biết rõ hoạt chất Prasugrel có bài tiết qua sữa mẹ trên người hay không. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc prasugrel có bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không khuyến cáo sử dụng thuốc Jasugrel 10mg trong thời kỳ cho con bú.

+ Với người lái xe và vận hành máy móc: Thuốc Jasugrel 10mg ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Chống chỉ định của thuốc

Thuốc Jasugrel 10mg tuyệt đối không được sử dụng trong những trường hợp sau:

+ Bệnh nhân từng dị ứng với hoạt chất Prasugrel hay dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.

+ Bệnh nhân đang có bệnh lý xuất huyết.

+ Bệnh nhân có tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua 

+ Bệnh nhân bị suy gan nặng (phân loại Child Pugh C).

Tác dụng phụ của thuốc Jasugrel 10mg

Trong quá trình sử dụng thuốc Jasugrel 10mg, một số bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc. Cụ thể:

• Rối loại trên hệ tiêu hóa

+ Thường gặp: xuất huyết tiêu hóa

+ Ít gặp: Chảy máu nướu, xuất huyết trực tràng, xuất hiện máu trong phân

• Rối loạn hô hấp

+ Thường gặp: chảy máu cam

+Ít gặp: Ho ra máu

• Rối loạn trên máu và hệ bạch huyết

+ Thường gặp: thiếu máu

+ Hiếm gặp: giảm tiểu cầu

Tương tác của thuốc

Thuốc Jasugrel 10mg chứa hoạt chất Prasugrel có khả năng tương tác với một số thuốc dưới đây

• Warfarin

Sử dụng đồng thời thuốc Jasugrel với warfarin có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết, nên thận trọng khi phối hợp warfarin (hoặc các dẫn chất coumarin khác) với 

• Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Sử dụng đồng thời thuốc Jasugrel và các thuốc NSAID trong thời gian dài chưa được nghiên cứu. Do làm tăng nguy cơ xuất huyết, nên thận trọng khi phối hợp với các thuốc NSAID thời gian dài (bao gồm cả các thuốc ức chế COX-2)

• Aspirin (Acid acetylsalicylic)

Jasugrel được dùng đồng thời với Aspirin (Acid acetylsalicylic). Mặc dù có thể có tương tác dược lực học với Aspirin dẫn đến tăng nguy cơ xuất huyết, các bằng chứng cho thấy hiệu quả và độ an toàn của trên bệnh nhân được điều trị đồng thời với Aspirin.

Bảo quản thuốc

Viên uống Jasugrel 10mg được bảo quản trong bao bì kín của nhà sản xuất, chống ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp gây ảnh hưởng đến chất lượng của sản phẩm. Để thuốc Jasugrel 10mg xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

Một số thông tin liên quan đến hoạt chất Prasugrel của thuốc Jasugrel 10mg

Thuốc Jasugrel 10mg chứa hoạt chất Prasugrel là thuốc chống kết tập tiểu cầu, ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông trong lòng mạch.

Dược lực học của Prasugrel

Prasugrel là thuốc ức chế sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu thông qua sự gắn không hồi phục chất chuyển hóa có hoạt tính của Prasugrel với nhóm P2Y12 của receptor ADP trên tiểu cầu. Vì tiểu cầu tham gia vào quá trình khởi động và/hoặc tiến triển của các biến chứng cục máu đông trong xơ vữa động mạch, ức chế chức năng của tiểu cầu có thể làm giảm các biến cố tim mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong.

Dược động học

Dưới đây là một số thông tin về dược động học của Prasugrel

• Hấp thu: Thuốc Prasugrel có thể sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn; tuy nhiên, uống liều tấn công thuốc prasugrel vào lúc đói sẽ có khởi phát tác dụng nhanh nhất.
• Phân bố: Khoảng 98% chất chuyển hóa có hoạt tính của Prasugrel trong huyết tương gắn với albumin huyết thanh người.
• Chuyển hóa: Không phát hiện được thuốc Prasugrel trong huyết tương sau khi uống. Prasugrel bị thủy phân nhanh chóng tại ruột non thành thiolacton, sau đó được chuyển hóa thành chất có hoạt tính qua chuyển hóa bước một tại cytochrom P450 bởi enzyme CYP3A4 và CYP2B6 và một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP2C19. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Prasugrel lại tiếp tục được chuyển hóa thành hai chất không có hoạt tính bằng cách S-methyl hóa hoặc liên hợp với cystein.
• Thải trừ: Khoảng 68% liều của thuốc Prasugrel được bài tiết qua nước tiểu và 27% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính. Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 7,4 giờ (trong khoảng từ 2 đến 15 giờ).