Cialis 20mg trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 2 viên)

Phân loại

thuốc kê đơn 

Thành phần

Mỗi viên nén gồm 20mg hoạt chất tadalafil.

Tá dược:

Viên nén: lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, microcrystalline cellulose, sodium laurilsulfate, magnesium stearate.

Bao phim: lactose monohydrate, hypromellose, triacetin, titanium dioxide (E171), iron oxide màu vàng (E172), bột talc.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị rối loạn cương dương.

Cần có hoạt động kích thích tính dục thì CIALIS mới có hiệu quả.

Không có chỉ định CIALIS cho phụ nữ.

Cách dùng - Liều dùng

Đường dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Dùng cho nam giới trưởng thành

Liều dùng tối đa được khuyến cáo là 20mg, được dùng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục, áp dụng khi liều tadalafil 10mg không đạt hiệu quả hữu hiệu.

Số lần sử dụng thuốc tối đa được khuyên dùng là một lần mỗi ngày. Có thể sử dụng ít nhất 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục và không khuyến cáo sử dụng hàng ngày.

Tadalafil được chứng minh có hiệu quả lên đến 36 giờ sau khi uống và có tác dụng sớm lúc 16 phút sau khi dùng thuốc.

Dùng cho bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.

Dùng cho bệnh nhân suy thận

Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay trung bình. Viên nén 20mg tadalafil không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Dùng cho bệnh nhân suy gan

Các dữ liệu về an toàn của CIALIS trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế (nhóm C Child - Pugh); nếu kê toa, bác sĩ điều trị cần phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp.

Dùng cho bệnh nhân bị tiểu đường

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân tiểu đường.

Trẻ em

Không sử dụng CIALIS ở trẻ em để điều trị rối loạn cương dương.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Mẫn cảm với hoạt chất hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil có biểu hiện làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrates. Điều này có lẽ do tác động phối hợp của nitrates và tadalafil trên chu trình nitric oxide/cGMP. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời CIALIS với các chất nitrates hữu cơ dưới bất cứ dạng nào.

Tất cả các tác nhân dùng để điều trị rối loạn cương dương, bao gồm cả CIALIS đều không được dùng cho bệnh nhân nam bị bệnh tim mạch mà không khuyến cáo hoạt động tình dục. Thầy thuốc cần lưu ý đến nguy cơ bệnh tim tiềm ẩn do hoạt động tình dục ở những bệnh nhân có sẵn bệnh tim mạch từ trước.

Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được bao gồm trong các thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định sử dụng tadalafil với:

- Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày.

- Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.

- Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York hoặc là suy tim trở nặng hơn trong vòng 6 tháng vừa qua.

- Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50mmHg), hay tăng huyết áp không kiểm soát được.

- Bệnh nhân bị tai biến mạch não trong vòng 6 tháng vừa qua.

CIALIS được chống chỉ định cho bệnh nhân mất thị giác một bên mắt do bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không viêm động mạch phía trước (NAION), bất kể trước đây có hay không có liên quan đến sự phơi nhiễm chất ức chế PDE5

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trước khi điều tri với CIALIS

Cần phải hỏi bệnh sử và khám thực thể để chẩn đoán rối loạn cương cũng như xác định các nguyên nhân tiềm ẩn kèm theo, trước khi tiến hành kê toa sử dụng các loại dược phẩm.

Trước khi bắt đầu bất kỳ phương pháp điều trị nào đối với rối loạn cương, thầy thuốc cần lưu ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân vì có một mức độ về nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục. Tadalafil có đặc tính dãn mạch, kết quả là huyết áp giảm nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua. Như vậy sẽ làm tăng thêm tiềm năng tác động hạ huyết áp của các nitrate.

Việc đánh giá rối loạn cương dương cần phải xem xét cả những nguyên nhân tiềm ẩn kèm theo để xác định phương pháp điều trị thích hợp sau khi đã đánh giá về bệnh lý của bệnh nhân. Hiện nay không biết là CIALIS có hiệu quả hay không trên những bệnh nhân tổn thương tủy sống và những bệnh nhân có phẫu thuật vùng chậu hay phẫu thuật tuyến tiền liệt triệt để không giữ gìn thần kinh.

Về tim mạch

Đã gặp khi đưa thuốc ra thị trường và/hoặc trong các thử nghiệm lâm sàng, các hiện tượng tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, tử vong đột ngột do bệnh tim, đau thắt ngực không ổn định, loạn nhịp thất, đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau ngực, đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Hầu hết bệnh nhân mà gặp những hiện tượng trên đều đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước. Tuy nhiên, khó có thể xác định dứt khoát xem các hiện tượng nêu trên có liên quan trực tiếp tới những yếu tố nguy cơ này không, tới sử dụng Cialis, tới hoạt động tình dục hoặc là do phối hợp của những yêu tố này hoặc các yếu tố khác nữa.

Những bệnh nhân đang dùng thuốc nhóm chẹn alpha 1, khỉ dùng đồng thời với CIALIS có thể có hạ huyết áp triệu chứng ở một vài bệnh nhân. Vì vậy khuyến cáo không dùng đồng thời tadalafil và doxazosin.

Thị lực

Khiếm thị và các trường hợp bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không viêm động mạch phía trước (NAION) đã được báo cáo khi dùng CIALIS đồng thời với các chất ức chế PDE5 khác. Trong trường hợp xuất hiện khiếm thị đột ngột, bệnh nhân nên dừng thuốc và tham khảo ý kiến của bác sĩ ngay lập tức.

Suy thận

Do nồng độ dưới đường cong (AUC) của tadalafil tăng, kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, và không có khả năng loại bỏ tác động bởi thẩm tách; nếu kê đơn CIALIS, bác sĩ nên xem xét đánh giá cẩn thận lợi ích và nguy cơ cho từng bệnh nhân, ở bệnh nhân suy thận nặng, liều tối đa khuyến cáo dùng là 10mg. Viên nén 20mg tadalafil không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Suy gan

Các dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của việc dùng CIALIS đơn liều trong những nhóm bệnh nhân bị suy gan nặng (Nhóm C Child-Pugh) còn hạn chế; nếu có chỉ định kê toa cho bệnh nhân này, thầy thuốc cần phải cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp. Chưa có dữ liệu về sử dụng liều cao hơn 10mg tadalafil ở những bệnh nhân suy gan.

Sự cương dương vật và biến dạng giải phẫu dương vật

Bệnh nhân bị cương dương vật kéo dài 4 giờ hay lâu hơn, cần khuyến cáo phải được trợ giúp về y khoa ngay. Nếu cương dương vật không được điều trị ngay, có thể tổn hại mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng cương.

Các loại thuốc để điều trị rối loạn cương, bao gồm CIALIS, cần phải thận trọng khi kê toa cho bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang hay bệnh Peyronie) hay ở những bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Sử dụng cùng các chất ức chế CYP3A4

Cần thận trọng khi kê toa CIALIS cho những bệnh nhân đang dùng các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ritonavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, và erythromycin) vì ghi nhận được diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tăng khi dùng phối hợp với các thuốc này.

CIALIS và các chất điều trị rối loạn cương dương khác

Tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp CIALIS với các chất ức chế PDE5 hoặc các thuốc khác để điều trị rối loạn cương chưa được nghiên cứu. Do đó khuyến cáo không nên dùng phối hợp CIALIS với các loại thuốc này.

Lactose

CIALIS có chứa lactose monohydrate. Không dùng CIALIS cho những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khiếm khuyết men Lapp lactase hay rốí loạn hấp thu glucose - galactose.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

a. Tóm tắt sơ lược về tính an toàn

Các tác dụng phụ thông thường nhất được báo cáo ở bệnh nhân dùng CIALIS là nhức đầu, chứng khó tiêu, đau lưng và đau cơ và mức độ xảy ra tăng cùng với liều dùng tăng. Các tác dụng phụ được báo cáo thường thoáng qua và nhìn chung là nhẹ hoặc trung bình.

b. Bảng tóm tắt về tác dụng phụ

Các phản ứng phụ được ghi nhận từ các báo cáo tự phát và trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng giả dược (bao gồm tổng cộng 7116 bệnh nhân sử dụng CIALIS và 3718 bệnh nhân dùng giả dược) được liệt kê trong bảng dưới đây.

Qui ước về tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000) và rất hiếm gặp ( < 1/10.000) và chưa được ghi nhận (không thể dự đoán từ các dữ liệu hiện có)

(1) Hầu hết các bệnh nhân đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước.

(2) Hiện tượng mất hoặc giảm đột ngột khả năng nghe đã được báo cáo ở một số ít các trường hợp qua theo dõi hậu mãi và thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng các chất ức chế PDE5 bao gồm cả tadalafil.

(3) Các phản ứng phụ được báo cáo qua theo dõi hậu mãi không được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm chứng giả dược.

(4) Được ghi nhận thường xuyên hơn ở bệnh nhân dùng tadalafil khi đã uống các thuốc hạ huyết áp.

c. Mô tả các tác dụng phụ chọn lọc

Có sự tăng nhẹ về tỉ lệ mắc phải sự bất thường về điện tim, nhịp tim chậm xoang nguyên phát, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil ngày một lần so với giả dược. Hầu hết các bất thường về điện tim không kết hợp với các tác dụng phụ.

Tương tác với các thuốc khác

Nhiều công trình nghiên cứu về tương tác thuốc với tadalafil 10mg và/hay 20mg đã được thực hiện và mô tả dưới đây. Trong các công trình này, liều tadalafil sử dụng chỉ là 10mg, do đó các triệu chứng lâm sàng liên quan đến việc sử dụng liều cao hơn để đánh giá tương tác thuốc không thể liệt kê hoàn toàn được.

Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil

Các chất ức chế Cytochrome P450

Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole (200mg mỗi ngày) khi dùng phối hợp với tadalafil làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (10mg) gấp đôi và Cmax 15% khi so sánh với giá trị AUC và Cmax của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Ketoconazole (400mg mỗi ngày) làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 4 lần và Cmax 22%. Ritonavir, một chất ức chế protease (200mg dùng hai lần mỗi ngày), là chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, và CYP2D6, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil (20mg) gấp 2 lần mà không có thay đổi về Cmax. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease, như saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép quả bưởi khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ của tadalafil trong huyết tương. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng.

Các chất chuyên chở

Vai trò của các chất chuyên chở (thí dụ như p - glycoprotein) với tadalafil chưa được biết. Do đó có một tiềm ẩn tương tác thuốc nếu các chất này bị ức chế.

Các chất cảm ứng Cytochrome P450

Một chất cảm ứng CYP3A4, rifampidn, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc giảm diện tích dưới đường cong có thể làm giảm tác dụng của tadalafi, tuy nhiên mức độ giảm chưa được biết trước. Các chất cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng có thể làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương.

Ảnh hưởng của tadalafil đối với những thuốc khác

Nitrates

Kết quả của các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy tadalafil (5mg, 10mg và 20mg) có biểu hiện làm tăng tác động hạ áp của nitrates. Do đó, chống chỉ định sử dụng CIALIS cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrate hữu cơ. Dựa trên kết quả của một thử nghiệm lâm sàng, trong đó 150 đối tượng được chỉ định dùng liều hằng ngày tadalafil 20mg trong 7 ngày và 0.4mg nitroglycerin đặt dưới lưỡi tại các thời điểm khác nhau, sự tương tác thuốc kéo dài trên 24 giờ và không thấy sự tương tác nữa cách 48 tiếng sau khi uống tadalafil liều cuối cùng. Vì vậy, trong trường hợp bệnh nhân đã sử dụng CIALIS (2.5mg - 20mg), và chỉ định nitrate được cho là giải pháp cần thiết trong tình huống đe dọa mạng sống, nên lưu ý là việc sử dụn nitrate cần ít nhất là 48 tiếng sau liều sử dụng CIALIS cuối cùng. Trong những trường hợp như vậy, nitrate chỉ được sử dụng với sự giám sát chặt chẽ bằng các máy thích hợp để theo dõi về huyết động học.

Các thuốc hạ huyết áp (kể cả các thuốc chẹn kênh calci)

Việc sử dụng đồng thời doxazosin (4 và 8mg mỗi ngày) với tadalafil (liều đơn 5mg và 20mg mỗi ngày) làm tăng tác động hạ huyết áp của chất chẹn alpha này một cách rõ rệt. Tác động này kéo dài ít nhất 12 tiếng và có thể có triệu chứng ngất. Vì vậy, khuyến cáo không được kết hợp tadalafil và chất ức chế alpha. Trong các nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện trên một số giới hạn những người tình nguyện khỏe mạnh, những tác động này chưa được báo cáo với alfuzosin hoặctamsulosin. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng tadalafil cho những bệnh nhân đang dùng bất cứ thuốc chẹn alpha nào, đặc biệt là với người già. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và điều chỉnh tăng dần.

Trong các nghiên cứu thực nghiệm về dược học lâm sàng của tadalafil, đặc tính làm tăng tác động hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc ức chế kênh calcium (amlodipine) ức chế men chuyển angiotensin (ACE) (enalapril), ức chế thụ thể beta - adrenergic (metoprolol), lợi tiểu thiazide (bendrofluazide), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các loại và liều khác nhau, dùng đơn chất hay phối hợp với thiazides, ức chế kênh calcium, ức chế thụ thể beta, và/hay ức chế thụ thể alpha). Sử dụng tadalafil (10mg, ngoại trừ các thử nghiệm với các chất ức chế thụ thể angiotensin II và amlodipine liều 20mg) đã không thấy có biểu hiện các tương tác thuốc với biểu hiện lâm sàng rõ rệt đối với bất kỳ loại nào trong nhóm này. Trong nghiên cứu về dược lý lâm sàng khác, tadalafil (20mg) phối hợp với 4 loại thuốc điều trị cao huyết áp. Ở những đối tượng dùng nhiều loại thuốc hạ huyết áp, sự dao động về huyết áp thoáng qua xuất hiện có liên quan đến mức độ kiểm soát huyết áp. Về mặt này, những đối tượng nghiên cứu có mức huyết áp kiểm soát tốt, thì việc hạ huyết áp là tối thiểu và tương tự như ở người khỏe mạnh, ở những đối tượng nghiên cứu mà huyết áp không được kiểm soát tốt, sự giảm huyết áp nhiều hơn, mặc dù vậy sự giảm huyết áp này không kèm theo những triệu chứng giảm huyết áp. Bệnh nhân sử dụng đồng thời tadalafil 20mg với các loại thuốc hạ huyết áp, có lẽ sẽ có hạ huyết áp, nhưng thường là giảm ít và không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng (trừ trường hợp dùng chung với chất ức chế alpha -xin đọc phần sau đây). Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cần phải có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi được điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp.

Các cơ chất CYP1A2 (như theophylline)

Trong nghiên cứu dược lý lâm sàng, khi dùng tadalafil 10mg chung với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3,5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc nêu trên.

Ethinylestradiol và terbutaline

Tadalafil đã được chứng minh làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, mặc dù không chắc có tác động trên lâm sàng.

Rượu

Nồng độ rượu (nồng độ tối đa trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg và 20mg). Ngoài ra, không có thay đổi nào về nồng độ của tadalafil được quan sát thấy 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu. Rượu đã được sử dụng trong thực nghiệm với cách để làm tăng tối đa tốc độ hấp thu rượu (Uống rượu lúc nhịn ăn qua đêm và ăn 2 giờ sau đó). Tadalafil (20mg) không làm tăng thêm mức độ hạ huyết áp trung bình do rượu (uống với lượng 0.7g/kg hoặc khoảng 180ml hoặc 40% rượu [vodka] ở người nam nặng 80kg) nhưng ở một vài đối tượng nghiên cứu, quan sát thấy có chóng mặt tư thế và hạ huyết áp tư thế đứng. Khi sử dụng tadalafil chung với một lượng rượu nhỏ (0.6g/kg), quan sát thấy không có hạ huyết áp và tỷ lệ chóng mặt xảy ra với tần suất giống như khi đối tượng chỉ có uống rượu. Tác động của rượu đối với chức năng nhận thức không thay đổi khi dùng tadalafil (10mg).

Các thuốc chuyển hóa bởi Cytochrome P450

Tadalafil không gây ra sự ức chế hay giảm độ thanh thải có ý nghĩa lâm sàng của các thuốc chuyển hóa bởi các đồng dạng CYP450. Các nghiên cứu đã khẳng định rằng tadalafil không ức chế hay cảm ứng chất đồng dạng CYP450 bao gồm CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, và CYP2C19.

Các cơ chất CYP2C9 (như R-warfarin)

Tadalafil (10mg và 20mg) không có tác động có ý nghĩa trên lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S - warfarin hay R - warfarin (cơ chất CYP2C9) cũng như tadalafil không làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin.

Aspirin

Tadalafil (10mg và 20mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu khi dùng chung với acid acetyl salicylic.

Các thuốc điều trị tiểu đường

Các nghiên cứu cụ thể về tương tác với các thuốc trị bệnh tiểu đường chưa được thực hiện.

Quá liều

Những liều đơn cho đến 500mg tadalafil đã được thử nghiệm trên người khoẻ mạnh và liều nhiều lần mỗi ngày đến mức 100mg đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra cũng tương tự như những phản ứng phụ của liều thấp hơn.

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tùy theo yêu cầu. Thẩm tách máu tác động không đáng kể để thải trừ tadalafil.

Thai kỳ và cho con bú

Không có chỉ định CIALIS cho phụ nữ.

Phụ nữ mang thai

Hiện chưa có nhiều dữ liệu về việc sử dụng tadalafil ở phụ nữ mang thai. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự mang thai, sự phát triển của phôi hay bào thai, quá trình sinh nở hoặc sau sinh. Thận trọng nhất là tránh dùng CIALIS trong khi mang thai.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nơi nhiệt độ trên 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 2 viên nén bao phim 20mg.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.